用 途 |
AST-1306是一种新型,不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R也有效,作用于过表达ErbB2的细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。
体外研究:AST-1306选择性抑制EGFR和ErbB2酪氨酸激酶活性。AST-1306也有效抑制T790M/L858R双突变型EGFR,IC50为12 nM。AST-1306效果比Lapatinib高500多倍。AST-1306作用于 ErbB 家族激酶比作用 |